生物药剂学论文
生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程。下面是小编推荐给大家的生物药剂学论文，希望大家有所收获。
生物药剂学论文一
1案例教学法在生物药剂学课程中的具体应用
1.1运用案例法阐述生物药剂学学科的发展历史
生物药剂学是20世纪60年代迅速发展起来的药剂学新分支，阐述药物的疗效不仅与药物的化学结构相关，还受药物的剂型因素和机体的生物因素的影响。此时，向同学们提出疑问：是什么改变了人们的“只有化学结构改变药效”的看法？是什么引起了人们对制剂质量体内评价的重视？待同学们思考片刻后，以“苯妥英钠“事件为例，使同学们理解药物的疗效与剂型因素的关系：即1968年澳大利亚生产的苯妥英钠片剂，疗效一直很好，后来把处方中的辅料硫酸钙改成乳糖，其它成分未变，结果连续发现中毒事件。这时，又向同学们抛出疑问：为什么会这样呢？稍停片刻，告诉同学们：后来经研究发现，辅料乳糖促进了苯妥英钠的吸收，使其血药浓度超出安全范围而发生中毒。再者，以沙利度胺（反应停）致畸性为案例使同学们深刻理解药物的疗效与机体的生物因素的关系：沙利度胺对小鼠大鼠不产生致畸性，但灵长类动物出现严重致畸性。通过后期研究发现灵长类动物具有转化沙利度胺成致毒物质的代谢酶，而小鼠大鼠体内不表达此种代谢酶。通过案例的学习，不仅可以深化同学们对理论知识的理解，还可以激发同学们的学习兴趣。
1.2运用案例阐述课程的基本概念及原则
药物的给药方式很多很多，譬如口服给药，注射给药，皮肤给药，肺部给药等。而不同的给药方式，药物的吸收特点、吸收途径及其影响因素存在差异。如何让学生在理解的基础上掌握这些知识点是一个关键问题。作者发现运用案例分析法讲解可以取得较好的效果。譬如在阐述口服，肌内注射和静脉注射药物吸收的特点及其各自的优缺点时，可以采用案例：链霉素是最早出现的有效抗结核药物，其可以快速杀灭细胞外的结核菌，WHO建议的给药途径和剂量是成人每日肌内注射0.75g。应用链霉素治疗结核病时能否采用口服给药方式？链霉素能否静脉推注？这个案例不但可以激发同学们的兴趣，还可以让同学们通过对比而牢固掌握口服，肌内注射和静脉注射的特点。在讲解胃空速率对药物吸收的影响时，采用案例：为什么维生素B2在饭后服用的效果好？同学们通过讨论，最后得出结论：胃排空速率增大时，药物的吸收加快。若饭后服用，维生素B2连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不会产生饱和，使吸收增加。在讲解皮肤给药的药物吸收特点及其影响因素时，采用案例：某患者采用雌二醇片剂治疗和预防更年期综合征，每天给药3次，每次口服2mg，使用一段时间后，出现肝功能异常等不良反应。改用雌二醇贴剂，每三天贴1剂，每剂含雌二醇0.05mg，疗效与口服给药一致，不良反应消失。长期口服雌二醇为什么会导致肝功能异常？改用贴剂后给药剂量大大降低，疗效没有下降，不良反应消失，为什么？通过回答这两个问题，同学们不但回顾了肝肠循环的概念及意义，掌握了皮肤给药的药物吸收的特点及其影响因素，而且对为什么要进行剂型改造与开发有一定的理解。在讲解舌下给药的药物特点及其影响因素时，采用案例：患者李某，男，60岁，医院诊断其患有心肌梗塞，医生嘱其随身携带硝酸甘油片备用。一日李某半夜突觉心前区疼痛难忍，忙舌下含服硝酸甘油片，几分钟后症状缓解。硝酸甘油为什么要舌下给药？药物是通过什么途径吸收的？什么样的药物适宜舌下给药？围绕着这些问题，老师启发和鼓励同学们展开讨论，并在讨论中让同学们掌握相关知识点。
在讲解表观分布容积的概念和意义时，采用的案例1：某患者，体重70kg，口服0.5mg地高辛，平衡时测得血浓为0.78μg/L，求Vd？由计算的结果延伸到表观分布容积的概念，并阐明它只是用来评价药物分布的特点，表征药物在血浆和组织中的动态分布特性。案例2：抗菌消炎药，A药V大，B药V小，如果手受伤了，该选哪一个药？为什么？通过这个案例，让同学们深刻掌握表观分布容积的重要意义。在讲解药物代谢性相互作用的概念时，采用案例1：有一位年轻的妻子，一直口服避孕药左炔诺孕酮进行避孕，三年来从未发生过意外；半年前，出现结核病症状，被确诊为肺结核后，口服利福平进行治疗。近来，她发现自己怀孕了。这位年轻妻子一直在服用避孕药，怎么会突然怀孕了呢？原来，她同时服用的抗结核药利福平，它能够诱导代谢酶CYP3A4的活性，使避孕药左炔诺孕酮的代谢加快，导致其药效下降，从而使避孕失败。案例2：左旋多巴与维生素B6合用，疗效会下降。为什么？因为vitB6是多巴脱羧酶的诱导剂，可以增强多巴脱羧酶的活性，使左旋多巴在脑外的脱羧增加，进入脑内的左旋多巴减少，疗效下降。案例3：甲苯磺丁脲和磺胺合用，降血糖作用增强，可引起低血糖。甲苯磺丁脲在CYP2C9的作用下，可氧化生成4-羟基化甲苯磺丁脲，而当与磺胺合用时，磺胺可抑制CYP2C9的活性，使甲苯磺丁脲的代谢减少，血药浓度增加，降血糖作用增强，可引起低血糖。通过这些案例，同学们深刻掌握了什么是药物代谢性相互作用。在讲解药物的排泄特点及其应用时，采用的案例1：临床对水杨酸类药物中毒时给予NaHCO3，而对弱碱性药物如阿托品、度冷丁等中毒时则选用NH4CL，为什么？案例2：为什么甘露醇可作为利尿药应用于临床？案例3：患者，女，42岁，因尿毒症引起左心衰，每天服用洋地黄毒苷0.1mg,1周后患者出现恶心、呕吐，全身乏力，失眠。入院诊断为洋地黄中毒。立即停药，进行血液透析，于第二天测得洋地黄毒苷血清浓度为3.2ng/mL，第三天仍为3.1ng/mL。后服用考来烯胺，患者中毒症状明显减轻。该患者洋地黄毒苷中毒原因是什么？为何经透析治疗后，血清洋地黄毒苷浓度仍保持较高水平？应用考来烯胺后，血清洋地黄毒苷浓度迅速降低的原因是什么？通过这些案例的分析与学习，同学们不仅深刻掌握了药物排泄的相关知识点，并且学会了如何运用所学的知识解决临床出现的问题。
1.3运用案例阐述如何根据药物的吸收、分布、代谢和排泄特点进行制剂设计
对于如何根据药物吸收、分布、代谢和排泄的特点进行制剂设计是一个由理论上升到应用的知识点，采用案例分析法能够取得较好的效果。譬如，根据药物的吸收特点进行制剂的设计，采用的案例：5-氟尿嘧啶抗癌活性好，但仅能静脉注射给药，口服吸收差。为增加其口服吸收，对其结构进行改造，接上一个四氢呋喃基团，制成前药，不但可以口服好，而且毒性低，作用持久。根据微粒给药系统分布特性进行制剂设计，采用的案例1：阿霉素是非常有效的化学药物，但是其心脏的毒性非常大。怎么办？如果把阿霉素设计成微粒给药系统-脂质体，可以改变阿霉素的体内分布，靶向于病灶部位，减少其向心脏的分布，既可以提高药物的疗效，还可以降低药物的毒性。根据药物代谢的特点进行剂型设计，采用的案例：多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，其很难通过血脑屏障，临床应用其前体药物左旋多巴，转运到脑内后，被脑内脱酸酶脱去羧基转变成多巴胺而发挥作用。但左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧，也能被消化道、肝中存在的脱羧酶脱羧，所以口服多巴胺首过效应强烈，生物利用度只有30%。怎么办？提出问题后，同学们根据药物的理化性质、剂型因素、生物因素和临床需要等给出不同的方案：加大给药剂量来维持有效浓度；制成十二指肠迅速释放的制剂；组成复方片剂等等。同学们讨论激烈，并在讨论过程出得出合理的剂型设计。根据药物的排泄特点进行制剂设计，采用的案例：肠肝循环，使得胆汁排泄成为药物在体内消长的重要因素之一，其对药物的血药浓度、药物疗效的强度和维持时间长短等具有中药的意义。将阿霉素用葡萄糖醛酸苷化制成阿霉素前药，该药能选择性的被细胞外的葡萄糖醛酸酶激活，提高其治疗作用。
2案例教学法在应用过程中的关键要点
2.1案例选择应遵循客观性、典型性和趣味性的原则
案例的客观性是指案例的材料来自客观存在的事实。对于教师自己编写的案例，要尽可能多地搜集素材，在反映事物的客观规律基础上，精心取舍编制，体现其科学性，这是案例选编的第一原则。典型性是案例的基本特征，不是任何一个事例都可信手拈来，作为案例使用，案例必须符合生物药剂学课程的教学要求，能为生物药剂学的教学目标服务。趣味性是指案例应该选用那些既能够吸引学生注意力，又能够提高学生兴趣，并且能够促使他们深入下去进行探讨的具有一定的新颖性、可读性的案例。
2.2案例分析时，教师要注意自己的表达方式
在给出案例时，对于涉及知识点及因果关系的关键词语，应加强语气或标以符号重点提示，但不要急于给出答案，应该给学生留出一定的思考时间，并有意给出一定的模糊度和悬念，留出思维空间，让学生运用所学的知识对当前的案例进行分析和判断，以提问互动启发式的形式进行。
3结语
教学是教师最重要的工作，而其主方向是课堂教学改革。学生喜欢民主、平等的课堂，期待得到老师的赞扬与鼓励。教师应该根据生物药剂学的课程要求与特点，把典型案例的分析与理论教学相结合起来，以启发和鼓励学生的方式，展开课堂讨论。实践证明，案例教学法是一种行之有效的教学方法，通过客观、典型和有趣的案例的学习分析，不仅可以加强学生对理论的理解，还可以激发学生的求知欲以及加强其解决问题的能力。
生物药剂学论文二
【摘要】
药物给药方式各不相同，其中口服药物最为常见。而口服药物的主要吸收场所是小肠，口服药物的吸收受多种因素影响，包括膜通透性、溶解度、稳定性、Ph值等生物药剂学性质。研究影响口服药物吸收的因素对于改善药物的吸收和提高药物的疗效意义重大。本文将从生物药剂学的角度分析口服药物的吸收的影响因素，先对生物药剂学做一个总体概述，再分析口服药物的吸收机理，最后分析影响口服药物吸收的生物药剂学因素。
【关键词】
口服药物；药物吸收；生物药学；影响因素
1 生物药剂学概要
1.1 生物药剂学内涵 20世纪60年代后，随着药物化学和药剂学研究的深入、药物动力学的产生和发展而形成此药学新学科。它是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间关系的学科。
1.2 生物药剂学研究目的 生物药剂学的研究目的是正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，以使药物发挥最佳的治疗作用。它的产生，积极地影响着药学工作者的研究思路与工作方法，为提高药物研究水平与临床应用水平产生积极的作用。
1.3 生物药剂学研究内容 生物药剂学通过定量研究不同药物或不同药物在不同个体内的吸收、分布、代谢和排泄规律及其影响因素，揭示了药物的剂型因素、人体的生物因素与药效之间的关系。对生物药剂学学科的理解，有赖于对其定义中的药物效应、剂型因素、生物因素三个要素的理解。
2 药物吸收机理
膜转运是重要的生命现象之一，在药物的体内吸收、分布及排泄过程中起着十分重要的作用。药物的吸收必须通过膜转运。口服给药后经胃肠道吸收，包括胃、小肠、大肠，其中以小肠吸收最为重要。药物的吸收机理主要分为药物膜运转和胃肠道结构分析。
2.1 药物的膜运转
2.1.1 生物膜的结构与性质 细胞外表面的质膜和各种细胞器的亚细胞膜统称为生物膜。细胞膜由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。其中膜脂包括磷脂、糖脂和胆固醇。生物膜具有流动性、半透性和不对称性的性质，这与物质转运、细胞融合、细胞分裂、细胞表面受体功能等关系密切。
2.1.2 药物转运机制 细胞通道转运是指药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。这是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道，是多数药物吸收的途径。药物转运机制主要包括被动转运、主动转运、膜动转运、促进扩散等。药物的转运机制是个非常复杂的过程，药物以何种机制吸收与药物的性质和吸收部位的生理特征密切相关。
2.2 胃肠道的结构 胃肠道是口服药物的必经通道，由胃、小肠、大肠三部分组成。
其中胃中吸收机制主要是被动扩散，口服药物在胃内停留30-40min，大部分崩解、分散和溶出。液体剂型能与胃壁更好地接触，有利于药物通过胃粘膜上皮细胞吸收。
而小肠是药物的主要吸收部位，也是主动转运吸收的特异性部位，此外还有被动转运，小肠液的pH约5-7，是弱碱性药物吸收的最佳环境。
大肠有效吸收表面积比小肠小的多，药物吸收也比小肠差。除直肠给药和结肠定位给药外，只有一些吸收很慢的药物，在通过胃与小肠未被吸收时，才呈现药物吸收功能。结肠是特殊的给药部位，可作为多肽类药物口服吸收部位，大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有饱饮和吞噬作用。
3 影响口服药物吸收的生物药剂学因素
3.1 生物因素
3.1.1 消化系统因素 消化系统因素主要包括胃肠液PH值、胃排空率、肠内运行、食物影响以及胃肠代谢作用。
消化道中不同的pH环境决定弱酸性和弱碱性物质的解离状态，分子型药物比离子型药物易于吸收；胃肠道中酸、碱性环境可能对某些药物的.稳定性产生影响。与胃粘膜接触机会和面积增大的药物，在胃中吸收的弱酸性药物吸收会增加。特别对于需立即产生作用的药物（如止泻药），胃空速率会影响药效的及时发挥。肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠分泌液充分混合，增加了药物与肠表面上皮的接触面积，有利于难溶性药物的吸收。食物一方面可改变胃空速率，因而可以延缓或减少药物的吸收，另一方面由于进食后组织器官的血流量增加，药物的生物利用度增大。消化道黏膜内存在着各种消化酶和肠道菌丛产生的酶，能使药物尚未被吸收就发生代谢反应而失去活性，对药物疗效有一定的甚至很大的影响。
3.1.2 循环系统因素 循环系统因素包括胃肠血流速度与血流量、肝首过作用、肠肝循环、胃肠淋巴系统等因素。
血流量可影响胃的吸收速度；血流量对小肠吸收影响不显著，因为小肠黏膜有充足的血流量。肝首过效应愈大，药物被代谢越多，其血药浓度也愈小，药效会受到明显的影响。有肠肝循环的药物在体内贮留时间长，某些药物血药浓度形成双吸收峰。药物在消化道中的吸收主要通过毛细血管向循环系统转运，淋巴系统的转运几乎可忽略，但对大分子药物的吸收有重要作用。
3.1.3 疾病因素 常见的疾病因素有胃酸缺乏的患者，其胃的pH的变化能影响药物从剂型中的溶出及吸收；腹泻时，肠内容物快速通过小肠而能降低药物的吸收，或改变肠绒毛生理功能干扰吸收等等。
3.2 药剂因素
3.2.1 药物的理化性质
3.2.1.1 药物的解离度 对弱酸性或弱碱性药物而言，由于受胃肠道内pH值的影响，药物以未解离型（分子型）和解离型两种形式存在。细胞膜的类脂结构决定了脂溶性较大的未解离型分子容易通过。
3.2.1.2 脂溶性 脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水性体液中而使药物吸收率下降；因此，口服药物应具有适宜的亲水亲油性。
3.2.1.3 药物的溶出 口服固体药物制剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。药物在胃肠道内的溶出速度直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。 3.2.2 药物在胃肠道中的稳定性 有些药物由于胃肠道的pH值或者受消化道中菌丛及其内皮细胞产生的酶的作用，使口服药物在吸收前产生降解或失去活性。
3.3 剂型与制型因素
3.3.1 剂型与药物吸收 剂型（dosage form）中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量。口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
3.3.2 制剂与药物吸收 制剂处方加入辅料以及制备工艺都会对药物吸收产生一定的影响。加入辅料虽然可以增强主药的均匀性、有效性和稳定性，但许多辅料对固体制剂的吸收可能会有影响，无生理活性的辅料几乎不存在而且辅料之间或辅料和主药之间都有可能产生相互作用而影响药物的吸收，这种影响采用一般的鉴别方法、含量测定及崩解度试验等不易检测出来，只有通过体内研究才能识别。辅料包括黏合剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂、增稠剂等等，而制备工艺则包括混合、制粒、压片、包衣等技术。
4 总 结
综述全文，药物的生物药剂学性质对口服药物的吸收有着重要的影响，其中药物的溶解性、稳定性、膜的通透性等制主要因素。同时，药物在制剂处方设计、药物结构设计、临床用药方法上应该突出生物药剂学性质的影响。
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